2024年10月18日，廣州醫(yī)科大學附屬第一醫(yī)院核醫(yī)學科王欣璐教授、美國賓夕法尼亞大學醫(yī)學院放射學系孔繁淵(Hank F. Kung)和北京師范大學化學學院教授朱霖教授為共同通訊在《歐洲核醫(yī)學與分子影像》(EJNMMI)期刊正式發(fā)表了題為“First-in-human study of dosimetry, safety and efficacy for [177Lu]Lu-P15-073: a novel bisphosphonate-based radioligand therapy (RLT) agent for bone metastases”的研究論文。該研究報道了[177Lu]Lu-P15-073，一種新型的基于雙膦酸鹽的放射性配體治療(RLT)藥物，用于治療骨轉(zhuǎn)移。在10名確診骨轉(zhuǎn)移的患者中，通過單劑量的[177Lu]Lu-P15-073進行治療，并通過連續(xù)14天的全身平面掃描監(jiān)測生物分布。研究評估了主要器官和腫瘤病灶的劑量學，并通過血液生物標志物和疼痛評分來評估安全性。

研究結(jié)果顯示，[177Lu]Lu-P15-073在骨轉(zhuǎn)移中迅速且大量積聚，血液中的攝取量和其他器官的攝取量最小。在關鍵器官紅骨髓中測量到的吸收劑量為(0.034 ± 0.010 mSv/MBq)，與其他177Lu標記的雙膦酸鹽相比，其標準化有效劑量(0.013 ± 0.005 mSv/MBq)顯著較低。在骨轉(zhuǎn)移中觀察到持續(xù)的高攝取量，導致腫瘤劑量升高(中位數(shù)為3.12 Gy/GBq)?；颊邔177Lu]Lu-P15-073治療表現(xiàn)出良好的耐受性，沒有出現(xiàn)新的副作用。此外，87.5%(7/8)的患者疼痛評分顯著降低(從5.1 ± 2.3降至3.0 ± 1.8)。[99mTc]Tc-MDP的腫瘤背景比(TBRmean)與[177Lu]Lu-P15-073的攝取量顯著相關(P < 0.01)，表明其在預測吸收劑量方面的潛力。總結(jié)來說，這項研究證實了單劑量[177Lu]Lu-P15-073在骨轉(zhuǎn)移治療中的安全性、劑量學優(yōu)勢和顯著療效，有望成為治療骨轉(zhuǎn)移的一種新型放射性配體療法(RLT)藥物。